Zoekresultaten

[1,4]-Benzodiazepines as Vasopressin V2 Receptor Antagonists -...

The invention relates to a novel class of [1,4]-benzodiazepine derivatives, processes for their preparation, intermediates usable in these processes, and pharmaceutical compositions containing the compounds. Other aspects of the invention are directed to the use of said [1,4]-benzodiazepine derivatives in therapy based on the capability of said compounds to interfere with the binding of the peptide hormone, vasopressin, to its receptors. In particular as vasopressin V2 receptor antagonists and therefore useful for treating involving increased vascular resistance, cardiac insufficiency, and water retention.

Waarom vuilnismannen meer verdienen dan bankiers

Auteur Rutger Bregman probeert in zijn boekje samen met Jesse Frederik een discussie aan te zwengelen over de basis en uitgangspunten van een rechtvaardig beloningssysteem. Als historicus weet hij interessante lang vergeten gebeurtenissen weer tot leven te wekken.

Panta rhei. Over dissemineren van farmaceutische innovaties

Kijkend naar de ontwikkelingen in de medische en farmaceutische zorg, concludeer ik dat het belang van innovaties niet altijd in overeenstemming is met de snelheid waarmee die innovaties hun plek krijgen in het standaardhandelingsarsenaal van zorgverleners. Veranderingen in de zorg gaan vaak langzaam en doorbraken worden slecht herkend. De vraag is hoe dit komt. Er blijken vele factoren van invloed op het mogelijke succes van een innovatie. Van groot belang is het inzicht dat innoveren meer is dan iets bedenken en dan maar aannemen dat het wel zal worden opgepikt door de (potentiële) doelgroep. Het aan de man brengen (‘dissemineren’) van de innovatie is mede bepalend voor een succesvolle implementatie. In de farmaceutische zorg is voor deze overbruggingsfunctie een belangrijke rol weggelegd voor de farmakundige. Mijn lectoraat, dat is gekoppeld aan de opleiding Farmakunde, zal zich bezighouden met het onderzoek naar het proces om farmaceutische innovaties te dissemineren. In deze openbare les licht ik de context en consequenties van dit onderzoeksthema nader toe. Ik begin met een uitleg van de farmakundige en diens toegevoegde waarde in het werkveld (hoofdstuk 1), en vervolg met een korte beschrijving van recente veranderingen binnen de zorg (hoofdstuk 2). In het begeleiden van die veranderingen ligt een belangrijke meerwaarde van de farmakundige, en de missie van dit lectoraat. Daarna (hoofdstuk 3) beschouwen we het innoveren in de (farmaceutische) gezondheidszorg in meer detail. Hoofdstuk 4 geeft diverse handvatten voor het kiezen van de juiste interventies om de afstand tussen de innovator en de toekomstige gebruiker te overbruggen en zodoende de toegang voor de gebruiker tot de innovatie te verbeteren. De keuze van de onderzoekslijnen van mijn lectoraat, zoals in hoofdstuk 5 beschreven, is daarvan afgeleid

Circulair ontwerp voor lupeol extractie uit reststromen van industriële lupine verwerking vergeleken met concurrerende processen.

Lupineschillen (lupine zaadhuid) zijn een reststroom van lupineverwerking. Lupineschillen vormen 25% van de totale biomassa van de lupineboon, terwijl sojaschillen slechts 5% van de totale biomassa van de sojaboon zijn. Er zijn onvoldoende rendabele toepassingen voor lupineschillen waardoor de rentabiliteit van de lupine supply chain achter blijft bij de veel competitievere soja supply chain. Lupineschillen zijn rijk aan de actieve stof lupeol waarvan recent farmaceutische en cosmetische anti-aging werkingen zijn vastgesteld, waaronder anti-tumor werking. Lupeol komt naast lupine ook in hoge concentraties voor in berkenbast. Berkenbast bevat bovendien een chemische voorloper van lupeol namelijk betuline. Recentelijk is er een chemische syntheseroute ontwikkeld voor lupeol op basis van betuline. Als deze syntheseroute kosteneffectief is, dan kan deze route de ontwikkeling van nieuwe toepassingen van lupineschillen blokkeren.Het doel van deze studie is het opstellen van een circulair ontwerp voor lupeol extractie uit twee reststromen met behulp van superkritische CO2 extractie en de kosteneffectiviteit van deze circulaire ontwerpen met elkaar vergelijken voor het selecteren van het meest optimale proces voor lupeol extractie en/of synthese. Bovendien worden mogelijke cosmetische anti-aging effecten van lupeol getest.Met behulp van superkritische CO2 extractie is het mogelijk om lupeol kosteneffectief uit lupineschillen te extraheren. De alternatieve syntheseroute van lupeol uit betuline zoals deze in de wetenschappelijke literatuur was gepubliceerd bleek niet reproduceerbaar te zijn. Patentliteratuur leverde een reproduceerbare syntheseroute. Vergelijking van de twee routes was nog niet mogelijk vanwege de lage omzetting efficiënties van de syntheseroute. Daarnaast zijn er mogelijke intellectuele eigendom issues. De effectiviteit van lupeol is in vitro en in vivo getest. Hieruit bleek dat lupeol in tegenstelling tot de literatuur minimale effecten had op huidcellen. De huidelasticiteit bij proefpersonen nam enigszins toe na gebruik van een cosmetische formulering met lupeol.Uit onze studie is gebleken dat we kosteneffectief lupeol kunnen extraheren met behulp van superkritische CO2, dat de alternatieve routes voor lupeol synthese nog niet mogelijk zijn en dat we enige anti-aging effecten van lupeol hebben kunnen vinden bij toepassing in cosmetische producten.

Rapporteren over doorwerking van praktijkgericht onderzoek

Nikola Tesla: een biografie

De Technische uitvinder Tesla heeft 700 patenten op zijn naam staan als hij overlijdt. Zijn uitvindingen hebben de wereld in de 20e eeuw volledig veranderd. Zijn wisselstroom generator hebben heel de VS van elektriciteit voorzien. Radioverkeer , remote control werd mogelijk dankzij Tesla. Volgens Tesla zou onbeperkte energie mogelijk zijn via vacuümenergie of nulpuntsenergie.